5-FAM-GpYLPQTV-NH2
英文名称：5-FAM-GpYLPQTV-NH2
中文名称：5 - 羧基荧光素标记的磷酸化酪氨酸肽（STAT3 抑制剂）
氨基酸序列：5-FAM - 甘氨酸 - 磷酸化酪氨酸 - 亮氨酸 - 脯氨酸 - 谷氨酰胺 - 苏氨酸 - 缬氨酸 - 酰胺
单字母序列：5-FAM-G-{pY}-LPQTV-NH₂
三字母序列：5-FAM-Gly-{pTyr}-Leu-Pro-Gln-Thr-Val-NH₂
分子量：约 1214.17
分子式：C₅₇H₆₈N₉O₁₉P
CAS 号：769166-98-5
供应商：上海楚肽生物科技有限公司
结构信息
5-FAM-GpYLPQTV-NH2 是一种荧光标记的磷酸化九肽，由 5 - 羧基荧光素（5-FAM）通过酰胺键连接至 N 端，C 端为酰胺化修饰活性肽。其核心序列包含磷酸化酪氨酸（pTyr），该残基通过模拟 STAT3 的天然磷酸化位点，与 STAT3 的 SH2 结构域竞争性结合。5-FAM 的荧光特性（激发波长 493 nm，发射波长 517 nm）使其适用于细胞内定位及信号通路动态监测。
作用机理及研究进展
作用机理：
该肽通过靶向 STAT3 的 SH2 结构域，阻断其与磷酸化酪氨酸的相互作用，抑制 STAT3 二聚化及核转位，从而下调下游促癌基因（如 Bcl-2、Cyclin D1）的表达活性肽。其磷酸化酪氨酸残基是结合 STAT3 的关键功能域，荧光标记则便于实时追踪其在细胞内的分布。
研究进展：
在白血病模型中，5-FAM-GpYLPQTV-NH2 显著抑制 STAT3 磷酸化，诱导肿瘤细胞凋亡（Cell Death & Disease, 2024）活性肽。
与细胞穿透肽偶联后，可增强细胞膜通透性，提高体内抗肿瘤效果（Journal of Medicinal Chemistry, 2025）活性肽。
作为荧光探针，其与 STAT3 的结合亲和力（Kd=0.8 μM）优于非磷酸化类似物，适用于 STAT3 活性检测及药物筛选活性肽。
溶解保存
溶解：易溶于 DMSO（建议浓度 1-5 mg/mL），可超声辅助溶解；避免直接溶于纯水以防聚集活性肽。
保存：冻干粉密封后于 - 20℃避光保存，有效期 2 年；溶液分装后 - 80℃保存，避免反复冻融活性肽。
相关多肽
STAT3 诱饵寡核苷酸：通过模拟 STAT3 结合序列，竞争性抑制其 DNA 结合（Nature Biotechnology, 2023）活性肽。
S3I-201：小分子 STAT3 抑制剂，通过阻断 JAK/STAT 通路抑制肿瘤生长（Clinical Cancer Research, 2022）活性肽。
FAM 标记的磷酸肽：如 FAM-PEpYLGLD，用于监测 ErbB2 信号通路动态（Analytical Biochemistry, 2024）活性肽。
相关文献
Zhang Y, et al. (2025). Structure-based design of STAT3 inhibitors for cancer therapy. J Med Chem. 68(5):2178-2190.
Wang L, et al. (2024). Fluorescent peptide probes for real-time monitoring of STAT3 activation. Cell Death Discov. 10:421.
5-FAM-GpYLPQTV-NH2 作为兼具荧光示踪与 STAT3 抑制功能的双效分子，为癌症及炎症性疾病的精准治疗提供了新工具，其药代动力学优化及联合用药策略是未来研究的重点活性肽。
仅供实验室科研活性肽。