【中文名称】活性酯-聚乙二醇-RGD肽
【英文名称】NHS-PEG-RGD
【结 构】
【纯 度】95%以上
【保 存】-20℃
【特性】
NHS-PEG-RGD 在药物递送中的作用主要通过以下几个方面发挥效能,涉及靶向递送、增强生物相容性、延长药物作用时间等活性肽。这些特性使其成为靶向药物递送系统(Drug Delivery System, DDS)中的关键分子。
以下是NHS-PEG-RGD在药物递送中的主要作用:
1. 靶向递送
RGD肽(Arg-Gly-Asp)是一个广泛存在于细胞外基质中的三肽序列,能够特异性地与细胞表面的整合素受体结合活性肽。整合素受体通常在某些类型的细胞上表达较高,特别是在肿瘤细胞、内皮细胞、以及一些炎症反应中的细胞上。
靶向性:NHS-PEG-RGD分子可以通过RGD肽与靶细胞表面的整合素受体结合,从而实现对特定细胞的精准定位和靶向递送活性肽。肿瘤细胞等高度表达整合素的细胞在接收到携带药物的NHS-PEG-RGD后,可以通过受体介导的内吞作用进入细胞,使药物能够准确、直接地作用于靶细胞,避免对正常细胞的毒副作用。
2. 增强药物生物相容性
PEG(聚乙二醇)是一个具有高亲水性和低免疫原性的化合物活性肽。在药物递送系统中,PEG的引入具有以下几个优势:
增加溶解性:PEG能够增强药物的溶解性,从而提高药物的生物利用度,特别是对于水溶性差的药物活性肽。
减少免疫识别:PEG形成的“隐形保护层”可以有效减少药物被免疫系统识别并清除,从而延长药物在体内的循环时间,提高药物的稳定性和有效性活性肽。
改善药物稳定性:PEG有助于改善药物的物理稳定性,防止药物的降解和聚集活性肽。
3. 活性酯(NHS)介导的共价结合
NHS(N-Hydroxysuccinimide)基团是一种常用于活化反应的化学试剂,它能够与胺基(如蛋白质、药物分子中的氨基)反应,形成稳定的酰胺键活性肽。在NHS-PEG-RGD中,NHS基团通常用于与药物分子、蛋白质、抗体等进行共价结合。
药物负载:NHS-PEG-RGD可以通过NHS基团将药物(如化疗药物、蛋白质药物等)共价连接到PEG-RGD复合物上活性肽。通过这种方式,药物可以随着NHS-PEG-RGD复合物一起准确递送到靶细胞。
NHS-PEG-NH-Boc 活性酯-聚乙二醇-亚胺-叔丁基
NHS-PEG-NH-Fmoc 活性酯-聚乙二醇-亚胺-芴甲氧羰基
NHS-PEG-COOH 活性酯-聚乙二醇-羧基
NHS-PEG-SS-DSPE 活性酯-聚乙二醇-二硫键-磷脂
NHS-PEG-CHOL 活性酯-聚乙二醇-胆固醇
NHS-PEG-FA 活性酯-聚乙二醇-叶酸
NHS-PEG-Galactose 活性酯-聚乙二醇-半乳糖